中药挥发油环糊精包合物研究现状(3)

作者:杨欢 更新时间:2015-10-14 13:52 点击:
【论文发表关健词】环糊精;中药挥发油;包合;综述
【职称论文摘要】
杨氏等[32]比较了肉桂油-环糊精包合物与肉桂超细微粉的体外溶出性能及稳定性。研究以肉桂醛为指标,在起始阶段包合物较药材粉末的溶出速率慢,随后溶出较平稳,在15 min后包合物溶出速率超过肉桂粉末,在45 min时包


杨氏等[32]比较了肉桂油β-环糊精包合物与肉桂超细微粉的体外溶出性能及稳定性。研究以肉桂醛为指标,在起始阶段包合物较药材粉末的溶出速率慢,随后溶出较平稳,在15 min后包合物溶出速率超过肉桂粉末,在45 min时包合物中的肉桂醛溶出度达到93%以上,且有效成分比肉桂粉末溶出更彻底,能有效阻止肉桂醛的挥发和降解,有利于有效成分的稳定和保存。宋氏等[33]考察了肉桂油β-环糊精包合物中肉桂醛的溶出度,结果在相同条件下,肉桂油β-环糊精包合物中桂皮醛的溶出速率大于物理混合物中桂皮醛的溶出速率,最终二者的溶出量相一致。施氏[34]研究表明,大蒜素羟丙基-β-环糊精肠溶胶囊溶出速率为大蒜素片剂的2倍,并可在4 min内全部溶出,为普通胶囊的1.5倍。宋氏等[35]以球磨法制备苏合香包合物,经多种方法确认包合物已经形成后,测定包合物的溶解度和溶出度。结果表明,苏合香被β-环糊精包合后其主要成分桂皮酸的溶解度有所提高,溶出速率也有显著提高。苏氏等[36]研究发现,右旋龙脑β-环糊精包合物在(37±0.5)℃,pH 6.6磷酸盐缓冲溶液条件下,经150 min后包合物溶出率达96.21%,且包合物的溶出速率明显高于右旋龙脑与β-环糊精的混合物。
但也有部分挥发油在使用环糊精包合后,其溶出速率有所降低,具有缓释作用。李氏等[37]采用小白鼠离体皮肤试验,考察了薄荷脑-β-环糊精体外透皮吸收情况。在4 h内,发现未包合薄荷脑透皮吸收速度快于薄荷脑-β-环糊精,8~16 h期间,透皮吸收速度相近,16 h以后,薄荷脑-β-环糊精快于未包合薄荷脑。在一定程度上表明薄荷脑-β-环糊精的透皮吸收具有缓释作用。杜氏等[38]按药典溶出度测定方法对冰片进行了体外溶出研究,结果冰片可在60 min内完全释放,但冰片的β-环糊精包合物在60 min内释放度为80%,说明包合后的冰片具有缓释作用。
迄今有关环糊精挥发油包合物的溶出特征的研究不太多,已有研究表明,不同挥发油经环糊精包合后溶出速率和溶解度多数有一定的提高,但个别挥发油经包合后也存在缓释作用。
7 展望
将环糊精与挥发油包合后,可增加药物的稳定性、减少挥发油的挥发、掩盖不良气味、增加挥发油的溶解度。但目前环糊精与挥发油的包合研究工作主要集中在包合方法、包合工艺及包合成分的研究上,通常以总挥发油的包合率、稳定性为主要考察指标,研究还处在初级阶段。对挥发油与环糊精包合后成分的变化、不同成分溶出特征的研究及包合后的药理研究还比较少。今后应针对上述几方面进行更深入的研究,以推动环糊精挥发油包合技术更广泛、合理、明确的应用。
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