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丹参多酚酸的盐活血化瘀药理机制分析

作者:马霄陈晓敏更新时间:2016-05-10 15:28 点击:次

【论文发表关健词】丹参多酚酸盐；活血化瘀；药理作用

【职称论文摘要】

丹参多酚酸盐具有活化瘀血作用，临床广泛用于治疗心血管疾病。目前关于丹参多酚酸盐的活血化瘀作用的药理机研究较多，实验研究和临床试验显示活血化瘀作用机制为抗血小板、抑制低密度脂蛋白氧化修饰、抗炎作用，并且还具有抗肿瘤和辐射拮抗潜在药理作用。

中药丹参是唇形科植物丹参根茎，丹参可发挥活血化瘀作用，可治疗冠心病、心绞痛等心血管疾病患者。现代药理学研究显示，丹参含有大量丹参素衍生物多酚酸盐，实验研究显示丹酚酸B镁是治疗心血管疾病的主要成分，但是临床关于丹酚酸B镁的药理作用不明确，因而本文就丹参多酚酸盐的作用机制进行研究。
1.丹参的药用成分分析
1.1丹参药效成分
现代药理学显示，丹参主要包括水溶性成分和溶脂性成分两类，水溶性成分主要包括原儿茶醛、异阿魏酸、铁锈醇、迷迭香酸甲酯、丹酚酸系列。溶脂性成分主要包括丹参酮I～IIB、准丹参酮、紫丹参甲素～己素[1]。丹参酮IIA含量高达0.15%，是治疗的冠心病的主要成分。异丹参酮、异丹参酮IIA等成分属于化合物，含量较低。
1.2丹参多酚酸盐
丹参多酚酸盐属于丹参水溶性成分，是丹参素系列衍生物。丹参多酚酸盐主要以盐的形式存在于丹参药材中，主要药用成分包括丹酚酸B镁及其紫草酸镁、丹参乙酸二钾等同系物[2]。由于丹参多酚酸盐属于单一制剂，药理作用分析更加方面，临床研究也主要针对丹参多酚酸盐展开，且取得显著进展。
2.丹参多酚酸盐的活血化瘀作用主要药理机制研究
2.1抗血小板作用
冠状AS发病机制主要为血小板积聚形成血栓，实验研究显示丹参多酚酸盐降低血小板积聚的效果显著。国内研究人员使用丹参多酚酸盐制剂用于治疗56例稳定型心绞痛患者的研究显示[3]，低剂量组、高剂量组和丹参注射液组（对照组）治疗后心绞痛患者的血小板聚集率均显著降低，其中使用二磷酸腺苷诱导治疗组患者的血小板聚集率低于对照组。P选择素是血小板激活特异性的分子标记，丹参多酚酸盐可通过降低P选择素水平起到抗血小板作用。
2.2抑制低密度脂蛋白氧化修饰
低密度脂蛋白氧化是AS发病的独立危险因素之一，抑制低密度脂蛋白氧化锈蚀作用的可延缓AS发展。国内某实验研究显示[4]，丹参多酚酸盐的抗氧化活性作用极强，可提高硫代巴比妥酸反应物生成量和降低低密度脂蛋白氧化相对电泳迁移率，证实丹参多酚酸盐可通过Cu2+介导的LDL氧化作用的抑制效果显著，并且抗氧化效果显著优于维生素C。而另一模型研究显示的，丹参多酚酸盐对巨噬细胞表达清道夫受体A（SR-A）有一定影响，可降低SR-A表达水平和抑制ox-ldl被摄取，从而起到AS作用。
2.3抗炎作用
丹参多酚酸盐主要通过影响内皮素调节作用、影响前炎症因子发挥抗炎作用。国内实验研究显示丹参多酚酸盐可显著降低大鼠的IL-1β和TNF-α水平，达到降低大鼠肠黏连水平[5]。该实验研究结果表明丹参多酚酸盐可通过抑制IL-1β和TNF-α等炎症因子表达水平，影响纤维结缔组织增生，激活纤溶系统和降低纤维蛋白成绩，发挥预防肠黏连效果。而在另一老鼠实验研究报道，腹腔注射丹参多酚酸盐并不断增加注射剂量，易感AS小鼠血清的TNF-α水平也不断降低，由此推断丹参多酚酸盐可通过抑制核心炎性因子治疗AS。
3.丹参多酚酸盐的潜在药理作用
根据丹参多酚酸盐的活血化瘀功效，丹参多酚酸盐还可用于治疗非心血管疾病，如用于抗肿瘤治疗和辐射拮抗作用。
3.1抗肿瘤的药理作用
有研究将丹参多酚酸盐用于肿瘤患者，研究显示的丹参多酚酸盐对B淋巴细胞株Raji细胞、人肝癌细胞株SMMC-7721细胞等多种肿瘤细胞具有抑制作用，且抑制效果显著。丹参多酚酸盐抑制肿瘤的效果具有时间和剂量依赖性特点的。但是丹参多酚酸盐的抗肿瘤作用机制尚不明确，还需深入实验分析。
3.2辐射拮抗作用药理分析
丹参多酚酸盐的辐射拮抗作用主要通过抑制NA+、K+-ATP酶活性发挥作用，研究表明丹参多酚酸盐可减少正高加速度对颞颌关节的破坏，并且丹参多酚酸盐预防颞颌关节的保护作用表现出剂量依赖性特点。另一研究报道丹参多酚酸盐可保护ECV-304细胞作用，并且表现出浓度依赖性特点。与抗肿瘤作用相同，丹参多酚酸盐的辐射拮抗作用机制不明确，也需要深入实验分析。
4.结语
丹参多酚酸盐活血化瘀作用的主要药理制剂为抗血小板、抑制低密度脂蛋白氧化修饰和抗炎作用，随着临床应用范围不断扩展，丹参多酚酸盐的药理作用机制也会更加明确。并且对丹参多酚酸盐的药理作用机制的深入研究，丹参多酚酸盐的应用范围也会不断扩展，在更多的领域发挥作用。
【参考文献】
[1]周保祥. 丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛（心血瘀阻）临床疗效及对血液流变学影响[J]. 中国中医基础医学杂志，2014， 10：1388-1390.
[2]宋燕青，徐向阳，孙仁弟. 注射用丹参多酚酸盐的临床应用概述[J]. 药物流行病学杂志，2012，08：404-407.
[3]于华贞，赵威，高炜. 丹参多酚酸盐的脏器保护作用[J].医学综述，2015，06：1080-1082.
[4]林海，董云，费志勇，陈兴田，王瑞武，陈庆法，徐燕.丹参多酚酸盐对溃疡性结肠炎的疗效[J]. 世界华人消化杂志， 2013，10：936-939.
[5]董衍军.丹参多酚酸盐的临床应用[J].中国实用医药，2011，29：257-259.